Senin, 09 Oktober 2017

Kimia Medisinal

ANALGETIK

      Analgesik, baik nonnarkotik maupun narkotik, diresepkan untuk meredakan nyeri; pilihan obat tergantung dari beratnya nyeri. Nyeri yang ringan sampai sedang dari otot rangka dan sendi seringkali diredakan dengan pemakaian analgesik nonnarkotik. Nyeri yang sedang sampai berat pada otot polos, organ, dan tulang biasanya membutuhkan analgesik narkotik.

Ada 5 klasifikasi dan jenis nyeri:
1. Nyeri akut yang dapat ringan, sedang, atau berat,
2. Nyeri kronik,
3. Nyeri superfisial,
4. Nyeri somatik (tulang, otot rangka, dan sendi), dan
5. Nyeri viseral, atau nyeri dalam.

Jenis-Jenis Nyeri
A. Analgesik Nonnarkotik

            Analgesik nonnarkotik tidak bersifat adiktif dan kurang kuat dibandingkan dengan analgetik narkotik. Obat-obat ini digunakan untuk mengobati nyeri yang ringan sampai sedang dan dapat dibeli bebas. Obat-obat ini efektif untuk nyeri tumpul pada sakit kepala, dismenore (nyeri menstruasi), nyeri pada inflamasi, abrasi minor, nyeri otot, dan arthritis ringan sampai sedang. Kebanyakan dari analgesik menurunkan suhu tubuh yang meningkat, sehingga mempunyai efek antipiretik. Beberapa analgesik seperti aspirin mempunyai efek antiinflamasi dan juga efek antikoagulan.

Analgesik Nonnarkotik

B. Analgesik Narkotik

         Analgesik narkotik, disebut juga agonis narkotik, diresepkan untuk mengatasi nyeri yang sedang sampai berat. Di Amerika Serikat, Undang-Undang Narkotik Harrison tahun 1914, menyatakan bahwa semua opium harus dijual dengan resep dan tidak dapat lagi dibeli tanpa resep. Undang-Undang Substansi yang dikontrol tahun 1970 mengklasifikasikan obat-obat yang dapat menimbulkan adiksi kedalam lima kategori berdasarkan potensinya untuk penyalahgunaan.

Kategori Senyawa-Senyawa Yang Dikontrol

         Pada tahun 1803, seorang ahli Farmasi Jerman mengisolasi morfin dari opium. Kodein merupakan obat lain yang dihasilkan dari opium. Dalam 40 tahun terakhir ini, banyak narkotik sintetis dan semisintetis yang telah dikembangkan, dengan sekitar 20 narkotik telah dipasarkan untuk pemakaian klinis. 
     
     Analgesik narkotik (narkotik) bekerja terutama pada sistem saraf pusat, sedangkan analgesik nonnarkotik (analgesik) bekerja pada sistem saraf tepi pada tempat reseptor nyeri. Narkotik tidak hanya menekan rangsag nyeri tetapi juga menekan pernapasan dan batuk dengan bekerja pada pusat pernapasan dan batuk pada medulla di batang otak. Salah satu contoh dari narkotik adalah morfin, yang merupakan analgesik kuat yang dapat dengan cepat menekan pernapasan. Kodein tidak sekuat morfin, tetapi dapat meredakan nyeri yang ringan sampai sedang dan menekan batuk. Kodein juga dapat diklasifikasikan sebagai penekan batuk (antitusif). Banyak narkotik mempunyai efek antitusif dan antidiare, selain dari kemampuannya meredakan nyeri.

Analgesik Narkotik
Daftar Pustaka

Kee, J. L. dan R. Hayes. 1996. Farmakologi: Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta: EGC.

Pertanyaan

1. Apakah aspirin mengalama first pass effect metabolism?
2. Apakah efek samping dari penggunaan analgetik nonnarkotik maupun narkotik?
3. Apakah analgetik narkotik morfin tersedia dalam bentuk sediaan oral?
4. Dimanakah aspirin di metabolisme?
5. Bagaimana bioavailabilitas dari morfin?

37 komentar:

  1. Menjawab Pertanyaan :
    1. Ya, Aspirin mengalami Fisrt Pass Effect Metabolism.
    Eliminasi dari waktu paruh aspirin mengalami peningkatan dari 2,5 jam pada dosis rendah sampai 19 jam pada dosis tinggi. Aspirin diabsorbsi dengan baik dari lambung dan usus halus, dengan tercapainya tingkat darah puncak 1 jam setelah pemakaian dosis oral. Terdapat konversi yang cepat dari aspirin ke salisilat dari first pass effect yang tinggi, yang mana pada dinding dari usus halus dan hati. Jalur metaboliknya mengikuti kinetika orde pertama dan orde nol. (Fishman, S., J. Ballantyne, J.P. Rathmell, e 2010. Bonica’s Management of Pain 4th Edition. Philadelphia : Lippincott William and Wikins.)

    BalasHapus
    Balasan
    1. efeknya apabila obat mengalami First pass effect maka bioavailabilitasnya di dalam darah akan berkurang

      Hapus
  2. 3. Iya karena analgetik narkotika morfin tersedia dalam 3 bentuk sediaan , tablet , injeksi dan suppositoria

    BalasHapus
    Balasan
    1. dan bentuk sediaan injeksi adalah bentuk sediaan dengan absorbsi yang paling baik, menurut saya

      Hapus
  3. Selamat pagi,
    Apakah obat analgetik narkotik dapat dikonsumsi oleh ibu hamil?
    Terimakasih

    BalasHapus
    Balasan
    1. Bisa digunakan namun harus dengan tingkat pengontrolan yang tinggi.

      Hapus
  4. pada kondisi pasien bagaimanakah penggunaan analgetik narkotik dan non narkotik ?
    apakah jika digunakan pada penderita pertigo, kedua jenis analgetik tersebut dapat menimbulkan efek samping yang sama ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Analgetik nonnarkotik digunakan untuk meredakan dan menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Sedangkan analgetik narkotik untuk mengobati nyeri sedang sampai berat. Tentu tidak karena analgetik narkotik akan memberikan efek sedatif sedangkan analgetik nonnarkotik tidak.

      Hapus
  5. Terkait kombinasi analgetik narkotik dan non narkotik memiliki fungsi yang sama yaitu meredakan nyeri, apakah boleh untuk di kombinasikan?

    BalasHapus
  6. 2. Efek samping dari analgetik opioid cenderung mengarah ke sistem saraf pusat seperti euforia jika digunakan secara berkepanjangan, efek samping lainnya seperti gangguan tidur, mual, sembelit. Sedangkan analgetik non opioid bisa menyebabkan gangguan sistem imun jika dikonsumsi berkepanjangan karena berkaitan dengan leukotrien dan pergerakan kemotaksis dalam tubuh. Efek samping lainnya yaitu gangguan platelet, gangguan lambung, gangguan pencernaan, serta mual dan muntah

    BalasHapus
  7. Menjawab pertanyaa:
    3.Ada,morfin ada dalam bentuk oral berupa sediaan tablet dg dosis 10mg,15mg,30mg,dan 100mg. Sederhananya byk penyalahgunaan narkoba dalam bentuk tablet morfin.
    Terima kasih.

    BalasHapus
  8. No 3. Ya aspirin mengalami first pass metabolisme, aspirin secara luas di distribusikan ke seluruh jaringan dan cairan dalam tubuh termasuk SSP, ASI dan jaringan janin. Aspirin memiliki waktu paruh sekitar 15 menit. Aspirin terkonjugasi dalam hati untuk membentuk asam salcyluric, glukuronat fenolik salisil, salisil asil glukoronat, asam gentisic, dan asam gentisuric.

    BalasHapus
  9. menjawab pertanyaan no 2:
    Efek samping yang paling umum dari golongan obat non opioid adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.sedangkan efek samping dari golongan opiod adalah Toleransi dan ketergantungan, Depresi pernafasan, Hipotensi

    BalasHapus
  10. Bagaimana cara mengatasi apabila terjadi overdosis dan apa saja yang terjadi jika overdosis?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Apabila terjadi overdosis PCT dapat mengkonsumsi arang aktif atau N-acetylcystein. Gejala overdosis dapat berupa mual, muntah, nyeri perut, pingsan hingga kerusakan pada hati.

      Hapus
  11. obat penghilang nyeri apa yang disarankan untuk penderita sakit gigi ? Trimakasih

    BalasHapus
    Balasan
    1. Untuk sakit gigi dapat digunakan NSAID seperti aspirin atau iboprofen.

      Hapus
  12. Bagaimana hubungan struktur dan aktifitas dari obat-obat golongan analgetik

    BalasHapus
    Balasan
    1. Setiap perbedaan struktur dari zak aktif obat analgetik maka akan menimbulkan aktivitas yang berbeda baik dari segi efek samping maupun kekuatannya sebagai penghilang nyeri.

      Hapus
    2. sebagai contoh, penambahan gugus metil akan meningkatkan lipofilitas

      Hapus
  13. menjawab pertanyaan no 2.
    analgetik narkotik
    Efek samping yang paling sering adalah mual, muntah, konstipasi, dan ngantuk. Dosis yang besar dapat menyebabkan hipotensi serta depresi pernapasan.

    analgetik non narkotik
    Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

    BalasHapus
  14. menjawab pertanyaan no 4 aspirin dimetabolis me dihati

    BalasHapus
  15. No 4. Metabolisme : sebagian dihidrolisa rnenjadi asarn salisilat selarna absorbsi dan didistribusikan ke seluruh jaringan dan cairan tubuh dengan kadar tertinggi pada plasma, hati, korteks ginjal , jantung dan paru-paru.

    BalasHapus
  16. mnrt saya no 4 aspirin di metabolisme di hepar

    BalasHapus
  17. 1. mengalami first pass effect di hati oleh enzim sitokrom P450 pada hati

    BalasHapus
  18. 3. morfin tersedia dalam bentuk sediaan Kapsul

    BalasHapus
  19. 4. metabolisme aspirin terjadi di hati dengan bantuan enzim sitokrom P450

    BalasHapus
  20. 5. Bioavailabilitas oral morfin kurang dari 40%

    BalasHapus
    Balasan
    1. pada morfin terdapat gugus fenol banyak dalam bentuk garamnya dan lebih mudah larut dalam air dan mudah masuk kedalam cairan membran, sehingga bioavallibilitasnya llebih tinggi di membran

      Hapus
  21. 3. Iya morfin terdapat dalam bentuk sediaan oral yaitu tablet.

    BalasHapus
  22. nomor 4 yaitu aspirin mengalami proses metabolisme di dalam hati.

    BalasHapus
  23. 2.
    efek samping golongan analgetik non-narkotik
    Nyeri ulu hati.
    Gangguan pencernaan.
    Tidak nafsu makan.
    Mual dan muntah.
    Sakit kepala.
    Mengantuk dan kelelahan.

    efek samping analgetik narkotik
    Efek samping yang ringan atau efek awal yang terjadi yakni rasa mengantuk yang sangat berat. Dengan menggunakan obat morfin ini, pengguna akan merasakan rasa ngantuk yang amat berat.
    Rasa mual pada tubuh yang terus terusan dan tidak berhenti.
    Setelah merasakan mual yang terus-terusan, pengguna akan berkeringat secara berlebihan.
    Merasakan sakit kepala yang sangat. Ini di sebabkan karena morfin langsung menyerang saraf otak.
    Mulut pengguna akan kering dan warna pada muka akan berubah.
    Perubahan suasana hati yang tidak nyaman.

    BalasHapus
  24. jawaban no 4
    pada aspirin dimetabolisme dihati

    BalasHapus
  25. Untuk jawaban no 5
    Efek morfin terjadi pada susunan syaraf pusat dan organ yang mengandung ototpolos. Efek morfin pada system syaraf pusat mempunyai dua sifat yaitu depresi dan stimulasi. Digolongkan depresi yaitu analgesia, sedasi, perubahan emosi, hipoventilasialveolar. Stimulasi termasuk stimulasi parasimpatis, miosis, mual muntah, hiper aktif reflekspinal, konvulsi dan sekresi hormone anti diuretika (ADH).Morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat menembus kulit yang luka.Morfin juga dapat mmenembus mukosa. Morfin dapat diabsorsi usus, tetapi efek analgesic setelah pemberian oral jauh lebih rendah daripada efek analgesik yang timbul setelahpemberian parenteral dengan dosis yang sama. Morfin dapat melewati sawar uri danmempengaharui janin. Ekresi morfin terutama melalui ginjal. Sebagian kecil morfin bebasditemukan dalam tinja dan keringat.Morfin dapat diabsorpsi oleh usus, tetapi efek analgetik yang tinggi diperoleh melalui parentral. Dari satu dosis morfin, sebanyak 10 % tidak diketahui nasibnya, sebagian mengalami konjugasi dengan asam glukoronat di hepar dan sebagian dikeluarkan dalam bentuk bebas. Ekskresi morfin terutama melalui ginjal. Urine mengandung bentuk bebas dan bentuk konjugasi. Berdasarkan hal ini, dapat dilakukan identifikasi morfin dalam urine dari penderita yang diduga keracunan morfin.Di dalam tubuh, morfin terutama dimetabolisme menjadi
    morphine-3-glucuronide dan morphine-6-glucuronide (M6G). Pada hewan pengerat, M6G tampak memiliki efek analgesia lebih potensial ketimbang morfin sendiri. Sedang pada manusiaM6G juga tampak sebagai analgesia. Perihal signifikansi pembentukan M6G terhadap efekyang diamati dari suatu dosis morfin, masih jadi perdebatan diantara ahli farmakologi.

    BalasHapus
  26. 2. efek samping analgetik narkotik : mual, muntah, konstipasi dengan ketergantungan, ketergantungan atau adiksi, pada over dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
    efek samping analgetik non narkotik : gangguan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati, dan juga reaksi alergi di kulit.

    BalasHapus
  27. Ya, analgetik narkotika morfin tersedia dalam bentuk oral, yaitu pada sediaan tablet , injeksi dan suppositoria

    BalasHapus