Jumat, 06 Oktober 2017

Kimia Medisinal

FENOTIAZIN (PROKLORPERAZIN)

       Fenotiazin merupakan golongan obat antipsikotik. Fenotiazin dibagi ke dalam tiga kelompok: alifatik, piperazin, dan piperadin, yang perbedaan utamanya terutama pada efek sampingnya. Fenotiazin alifatik menghasilkan efek sedatif yang kuat, menurunkan tekanan darah, dan mungkin menimbulkan gejala-gejala ekstrapiramidal (EPS = Extrapyramidal Symptoms). Fenotiazin piperazin menghasilkan efek sedatif yang sedang, efek antiemetik yang kuat, dan beberapa menurunkan tekanan darah. Obat-obat ini juga menyebabkan timbulnya lebih banyak gejala-gejala ekstrapiramidal dari pada fenotiazin yang lain. Fenotiazin piperadin mempunyai efek sedatif yang kuat, menimbulkan sedikit gejala-gejala ekstrapiramidal, dapat menurunkan tekanan darah, dan tidak mempunyai efek antiemetik.

Efek-Efek Fenotiazin

       Proklorperazin merupakan obat yang termasuk ke dalam kelompok piperazin. Proklorperazin sendiri digunakan sebagai obat mual dan muntah serta obat psikotik. Mekanisme kerja dari proklorperazin sebagai antimual dan muntah adalah memblock reseptor dopamine di otak; efek antidopaminergik dan memblock saraf vagus pada saluran pencernaan. Sedangkan mekanisme kerja proklorperazin sebagai obat antipsikotik adalah memblock reseptor dopamin mesolimbik dan memblock reseptor alfa-adrenergik (D1 dan D2) di otak. Bioavailabilitas dari proklorperazin adalah 12,5%. Melalui blockade pada reseptor dopamin di otak memungkinkan sekresi neurotransmitter dopamin dapat ditekan sehingga akan mengurangi mual dan muntah serta efek psikotik.

Daftar Pustaka

Kee, J. L. dan E. R. Hayes. 1996. Farmakologi: Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta, EGC.
Medscape Application

Pertanyaan

1. Berapa lama onset Proklorperazin apabila digunakan secara oral?
2. Melalui apa Proklorperazin di ekskresikan secara utama?
3. Berapa lama Half-life dari Proklorperazin apabila digunakan secara oral?
4. Dimana Proklorperazin dimetabolisme?
5. Berapa protein binding dari Proklorperazin?

30 komentar:

  1. terkait pertanyaan no.4, apakah metabolisme nya sama dengan klopromazin yaitu di hepar?

    BalasHapus
    Balasan
    1. dari yang saya dapatkan juga memang mengatakan bahwa proklorperazin di metabolisme dihepar

      Hapus
    2. berarti obat ini dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 oksidase, begitu?

      Hapus
    3. menurut saya iya cindra, karena salah satu enzim yang berperan dalam metabolisme di hati adalah sitokrom p450 oksidase

      Hapus
  2. Selamat pagi,
    Apakah obat proklorperazin aman dikonsumsi dalam jangka waktu panjang?
    Terimakasih

    BalasHapus
    Balasan
    1. Tentu tidak mengingat efek samping yang ditimbulkannya.

      Hapus
  3. Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.

    BalasHapus
    Balasan
    1. Sebaiknya tidak digunakan pada wanita hamil.

      Hapus
    2. kalau begitu apakah ada obat turunan jenis fenotiazin yang digunakan untuk mengatasi mual kehamilan ? jika ada mohon dijelaskan

      Hapus
  4. apakah ada interaksi dgn obat lain yang dapat mempengaruhi keefektifan obat ini ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. ada, salah satu contohnya dengan fentanil. Dimana apabila fentanil dan proklorperazin dikonsumi secara bersamaan maka akan meningkatkan efek yang ditimbulkan oleh kedua obat tersebut.

      Hapus
  5. apakah ada interaksi dgn obat lain yang dapat mempengaruhi keefektifan obat ini ?

    BalasHapus
  6. Pasien dalam keadaan seperti apa yang harusnya menerima obat proklorperazin ini?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Proklorperazin sendiri digunakan sebagai obat mual dan muntah serta obat psikotik.

      Hapus
  7. apakah obat proklorperazin aman digunakan bagi anak-anak?

    BalasHapus
  8. berapa dosis yang dianjurkan untuk penggunaan proklorperazin ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. PO (dewasa): 5-10 Mg setiap 6-8 jam untuk lepas cepat, 1o Mg setiap 12 jam atau 15 Mg setiap pagi untuk lepas lambat. Supp (dewasa): 25 Mg setiap 12 jam. IM (dewasa): 5-10 Mg setiap 3-4 jam dan tidak melebihi 40 Mg per hari. IV (dewasa): 2,5-10 Mg per 3-4 jam dan tidak melebihi 10 Mg/dosis atau 40 Mg/hari.

      Hapus
  9. Apakah obat ini menyebabkan ketergantungan?

    BalasHapus
    Balasan
    1. benar obat ini dapat menyebabkan efek ketergantungan.

      Hapus
  10. Apa hal yang mendasari terjadinya perbedaan efek samping yang ditimbulkan dari kelompok fenotiazin ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Perbedaan gugus fungsi zat aktif obat fenotiazin.

      Hapus
  11. terkait pertanyaan no 2 dan 4
    Obat ini diabrsorpsi dengan cepat, di metabolisme dalam hati dan diekskresi melalui urine.

    BalasHapus
  12. Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.

    BalasHapus
  13. Proklorperazin dimetabolisme di hepar oleh enzim sitokrom P450 oksidase

    BalasHapus
    Balasan
    1. Dari yang saya dapat juga proklorperazin dimetabolisme oleh hati dan dieksresikan sebagai metabolit dalam urin.

      Hapus
  14. 2. Proklorperazin Dieksresikan melalui urin.

    BalasHapus
    Balasan
    1. saya ingin menambahkan bahwa obat proklorperazin atau antipskotik dapat berikatan dengan protein serta ekresi obat secara lambat dan diekresikan melalui urin

      Hapus
  15. nomor 4, yaitu obat tersebut mengalami proses metabolisme di hepar.

    BalasHapus